Antikoagulanti: svarīgākās zāles


Asinsvadu trombozes izraisītas komplikācijas ir galvenais nāves cēlonis sirds un asinsvadu slimībām. Tādēļ mūsdienu kardioloģijā ļoti liela nozīme ir asinsvadu trombozes un embolijas (aizsprostošanās) profilaksei. Asins koagulācija visvienkāršākajā veidā var tikt attēlota kā divu sistēmu mijiedarbība: trombocīti (šūnas, kas atbildīgas par asins recekļu veidošanos) un asins plazmā izšķīdināti olbaltumvielas - koagulācijas faktori, kuru rezultātā fibrīns tiek veidots. Iegūtais trombs sastāv no trombocītu konglomerāta, kas saplūst ar fibrīnu pavedieniem.

Lai novērstu asins recekļu veidošanos, tiek izmantotas divas zāļu grupas: asins trombocītu līdzekļi un antikoagulanti. Anti-trombocītu līdzekļi kavē trombocītu receptoru veidošanos. Antikoagulanti bloķē fermentatīvas reakcijas, kuru rezultātā veidojas fibrīns.

Mūsu rakstā mēs aplūkosim galvenās antikoagulantu grupas, indikācijas un kontrindikācijas to lietošanai, blakusparādības.

Klasifikācija

Atkarībā no lietošanas vietas atšķiras tiešās un netiešās iedarbības antikoagulanti. Tiešās darbības antikoagulanti inhibē trombīna sintēzi, kavē fibrīna veidošanos no fibrinogēna asinīs. Netiešie antikoagulanti kavē koagulācijas faktoru veidošanos aknās.

Tiešie koagulanti: heparīns un tā atvasinājumi, tiešie trombīna inhibitori, kā arī selektīvie faktora Xa inhibitori (viens no asinsreces faktoriem). Netiešie antikoagulanti ietver K vitamīna antagonistus.

  1. K vitamīna antagonisti:
    • Fenindiona (fenilīns);
    • Varfarīns (warfarex);
    • Acenokumarols (sincumārs).
  2. Heparīns un tā atvasinājumi:
    • Heparīns;
    • Antitrombīns III;
    • Dalteparīns (fragmīns);
    • Enoksaparīns (anfibra, hemapaksāns, kleksāns, eniksums);
    • Nadroparīns (fraksiparīns);
    • Parnaparīns (Fluxum);
    • Sulodeksīds (Angioflux, Wessel Due f);
    • Bemiparīns (Cybor).
  3. Tiešās trombīna inhibitori:
    • Bivalirudīns (angiokss);
    • Dabigatrāna eteksilāts (Pradax).
  4. Xa faktora selektīvie inhibitori:
    • Apiksabāns (Eliquis);
    • Fondaparinukss (arixtra);
    • Rivaroksabāns (xarelto).

K vitamīna antagonisti

Netiešie antikoagulanti ir pamats trombotisku komplikāciju profilaksei. To tablešu formu ilgstoši var lietot ambulatorā formā. Ir pierādīts, ka netiešo antikoagulantu lietošana samazina tromboembolisko komplikāciju (sirdslēkmes, insulta) biežumu priekškambaru mirdzēšanas laikā un mākslīgā sirds vārstuļa klātbūtnē.

Fenilīns pašlaik netiek lietots augsta nevēlamo blakusparādību riska dēļ. Sincumar ilgstoši darbojas un uzkrājas ķermenī, tādēļ tas tiek lietots reti, jo ir grūtības kontrolēt terapiju. K vitamīna antagonistu grupas visbiežāk sastopamais medikaments ir varfarīns.

Varfarīns atšķiras no citiem netiešiem antikoagulantiem ar agrīnu iedarbību (10-12 stundas pēc norīšanas) un ar ātru zāļu nevēlamu blakusparādību pārtraukšanu, lietojot mazākas devas vai pārtraucot zāļu lietošanu.

Darbības mehānisms ir saistīts ar šīs zāles un vitamīnu antagonismu. K vitamīns ir iesaistīts noteiktu asinsreces faktoru sintēzē. Saskaņā ar varfarīna darbību šis process tiek pārtraukts.

Varfarīns ir parakstīts, lai novērstu vēnu asins recekļu veidošanos un augšanu. To lieto ilgstošai priekрpiežes fibrilācijas terapijai un intracardiac trombīna klātbūtnei. Šajos apstākļos ievērojami palielinās sirdslēkmes un insultu risks, kas saistīts ar asinsvadu aizsprostošanos ar atdalītajiem asinsķermenīšiem. Varfarīna lietošana palīdz novērst šīs nopietnās komplikācijas. Šo narkotiku bieži lieto pēc miokarda infarkta, lai novērstu atkārtotu koronāro katastrofu.

Pēc protezējošu sirds vārstuļu lietošanas varfarīns ir nepieciešams vismaz vairākus gadus pēc operācijas. Tas ir vienīgais antikoagulants, ko lieto, lai novērstu asins recekļu veidošanos mākslīgās sirds vārstuvēs. Pastāvīga zāļu lietošana ir nepieciešama dažu trombofīliju, jo īpaši antifosfolipīdu sindroma gadījumā.

Varfarīns ir ordinēts paplašinātām un hipertrofiskām kardiomiopātijām. Šīs slimības ir saistītas ar sirds dobumu un / vai sieniņu hipertrofijas paplašināšanos, kas rada priekšnoteikumus intracardiac trombiem.

Ārstējot ar varfarīnu, ir nepieciešams novērtēt tā efektivitāti un drošību, novērojot INR - starptautisko normalizēto attiecību. Šis rādītājs tiek novērtēts ik pēc 4 - 8 nedēļām. INR ārstēšanas fona gadījumā jābūt 2,0 - 3,0. Šī rādītāja normālās vērtības uzturēšana ir ļoti svarīga, lai novērstu asiņošanu, no vienas puses, un palielinātu asins recēšanu, no otras puses.

Daži pārtikas produkti un augi palielina varfarīna ietekmi un palielina asiņošanas risku. Tās ir dzērvenes, greipfrūti, ķiploki, ingvera saknes, ananāsi, kurkuma un citi. Vājina zāļu vielas antikoagulantu iedarbību kāpostu, Briseles kāpostu, ķīniešu kāpostu, biešu, pētersīļu, spinātu un salātu lapās. Pacienti, kuri lieto varfarīnu, jūs nevarat atteikties no šiem produktiem, taču regulāri lietojiet tos nelielos daudzumos, lai novērstu pēkšņas narkotiku svārstības asinīs.

Blakusparādības ir asiņošana, anēmija, lokāla tromboze, hematoma. Nervu sistēmas darbību var traucēt, attīstoties nogurumam, galvassāpēm un garšas traucējumiem. Dažreiz ir slikta dūša un vemšana, sāpes vēderā, caureja, patoloģiska aknu darbība. Dažos gadījumos tiek ietekmēta āda, parādās violetas pirkstu krāsas, parestēzijas, vaskulīts un ekstremitāšu blāvība. Iespējams, ka attīstās alerģiska reakcija, piemēram, nieze, nātrene, angioneirotiskā tūska.

Varfarīns ir kontrindicēts grūtniecības laikā. To nedrīkst parakstīt attiecībā uz jebkādiem nosacījumiem, kas saistīti ar asiņošanas draudiem (traumām, operācijām, iekšējo orgānu un ādas čūlu veidošanos). To neizmanto aneirisma, perikardīta, infekciozā endokardīta, smaga hipertensijas ārstēšanai. Kontrindikācija ir nepietiekama laboratorijas kontrole sakarā ar laboratorijas nepieejamību vai pacienta personības īpašībām (alkoholisms, organizācijas trūkums, senlaicīga psihoze utt.).

Heparīns

Viens no galvenajiem faktoriem, kas novērš asins recēšanu, ir antitrombīns III. Nefrakcionēts heparīns to saistās ar asinīm un vairākas reizes palielina molekulu aktivitāti. Rezultātā reakcijas, kuru mērķis ir asins recekļu veidošanos traukos, tiek nomākta.

Heparīnu lieto vairāk nekā 30 gadus. Iepriekš to injicēja subkutāni. Tagad tiek uzskatīts, ka nefrakcionēts heparīns jāievada intravenozi, kas atvieglo kontroli pār terapijas drošību un efektivitāti. Subkutānai ievadīšanai ieteicams lietot zemas molekulmasas heparīnus, par kuriem mēs apspriedīsim turpmāk.

Heparīnu visbiežāk lieto, lai novērstu trombembolisko komplikāciju rašanos akūtā miokarda infarkta laikā, arī trombolīzes laikā.

Laboratorijas kontrole ietver aktivētās daļējas tromboplastīna sarecēšanas laika noteikšanu. Ārstējot heparīnu 24-72 stundu laikā, tas būtu 1,5-2 reizes lielāks par sākotnējo. Tāpat ir nepieciešams kontrolēt trombocītu skaitu asinīs, lai nepieļautu trombocitopēnijas attīstību. Parasti heparīna terapija ilgst 3 līdz 5 dienas ar pakāpenisku devas samazināšanu un turpmāku atcelšanu.

Heparīns var izraisīt hemorāģisko sindromu (asiņošanu) un trombocitopēniju (trombocītu skaita samazināšanās asinīs). Ilgstoša lietošana lielās devās ir iespējama alopēcijas (alopēcijas), osteoporozes un hipoaldosteronizācijas attīstība. Dažos gadījumos rodas alerģiskas reakcijas, kā arī paaugstināts alanīna aminotransferāzes līmenis asinīs.

Heparīns ir kontrindicēts hemorāģiskajā sindromā un trombocitopēnijā, kuņģa čūlas un divpadsmitpirkstu zarnas čūlas, urīnceļu asiņošanas, perikardīta un akūtas sirds aneirizmas gadījumā.

Zemas molekulmasas heparīni

Dalteparīns, enoksaparīns, nadroparīns, parnaparīns, sulodeksīds, bemiparīns iegūti no nefrakcionēta heparīna. Tie atšķiras no pēdējiem ar mazāku molekulu lielumu. Tas palielina narkotiku drošumu. Darbība kļūst ilgāka un prognozējama, tādēļ zemu molekulāro heparīnu lietošana neprasa laboratorijas uzraudzību. To var veikt, izmantojot fiksētas devas - šļirces.

Mazmolekulāro heparīnu priekšrocība ir to efektivitāte, lietojot subkutāni. Turklāt tām ir ievērojami mazāks blakusparādību risks. Tādēļ pašlaik heparīna atvasinājumi no klīniskās prakses izstaro heparīnu.

Zemas molekulmasas heparīnus izmanto, lai novērstu trombemboliskas komplikācijas ķirurģisku operāciju laikā un dziļo vēnu trombozi. Tos lieto pacientiem, kas saņem gultu, un kuriem ir liels šādu komplikāciju risks. Bez tam, šīs zāles ir plaši izrakstītas nestabilas stenokardijas un miokarda infarkta gadījumā.

Kontrindikācijas un nevēlamās blakusparādības šajā grupā ir tādas pašas kā heparīnam. Tomēr blakusparādību smagums un biežums ir daudz mazāks.

Trombīna tiešie inhibitori

Tiešā trombīna inhibitori, kā norāda nosaukums, tieši dezaktivē trombīnu. Tajā pašā laikā tie inhibē trombocītu aktivitāti. Šo zāļu lietošana neprasa laboratorijas uzraudzību.

Bivalirudīns tiek ievadīts intravenozi akūtas miokarda infarkta gadījumā, lai novērstu trombemboliskas komplikācijas. Krievijā šī narkotika vēl nav piemērota.

Dabigatrāna (Pradaksa) ir tablešu viela trombozes riska samazināšanai. Atšķirībā no varfarīna tas nesazinās ar pārtiku. Pētījumi par šo narkotiku turpina pastāvīgu priekškambaru mirdzēšanas gadījumā. Zāles ir apstiprinātas lietošanai Krievijā.

Xa faktora selektīvie inhibitori

Fondaparinukss saistās ar antitrombīnu III. Šāds komplekss intensīvi inaktivē X faktoru, samazinot trombu veidošanās intensitāti. Viņu ievada subkutāni ar akūtu koronāro sindromu un venozo trombozi, ieskaitot plaušu emboliju. Zāles nerada trombocitopēniju un neizraisa osteoporozi. Laboratoriska drošība nav nepieciešama.

Fondaparinukss un bivalirudīns ir īpaši indicēti pacientiem ar paaugstinātu asiņošanas risku. Šīs grupas pacientiem samazinot asins recekļu sastopamības biežumu, šīs zāles ievērojami uzlabo slimības prognozi.

Fondaparinuksu ieteicams lietot akūtas miokarda infarkta gadījumā. To nevar lietot tikai ar angioplastiku, jo tas palielina asins recekļu veidošanos katetru vidū.

Xa faktora inhibitoru tablešu formas klīniskie pētījumi.

Visbiežāk novērotās blakusparādības ir anēmija, asiņošana, sāpes vēderā, galvassāpes, nieze, palielināta transamināžu aktivitāte.

Kontrindikācijas - aktīva asiņošana, smaga nieru mazspēja, zāļu sastāvdaļu un infekciozā endokardīta nepanesamība.

Antikoagulanti - zāles asinsvadu patoloģijām

Slimības no asinsvadu sistēmas ir plaši izplatītas visā pasaulē. Komplikācijas, ko tās rada, bieži kļūst par invaliditātes un nāves cēloņiem. Tāpēc ārstu spēks ir vērsts uz asinsvadu patoloģiju profilaksi un ārstēšanu, kā arī cīņu pret to sekām. Visbiežāk sastopamās slimības, kas izraisa asiņu sabiezēšanu, ir: aterosklerozi, cukura diabēta sarežģījumus, apakšējo ekstremitāšu vēnu vēnas, hemoroīdus, vēnu un artēriju integritātes pārkāpumu, mazkustīgu dzīvesveidu, kā rezultātā notiek stagnācija. Tas viss var novest pie konkrētu procesu uzsākšanas ķermenī. Asinsvadu un asinsrites sistēmas izmaiņas stimulē asins sarecēšanu, kas izraisa drausmīgas sekas. Antikoagulanti ir zāles, kas palīdz novērst šo procesu.

Trombozes mehānisms

Palēninot asins plūsmu, stagnāciju traukos, rodas asins recekļu veidošanās risks. Bet, lai to veidotos, nepieciešams vēl viens faktors - endotēlija bojājums. Šis mehānisms noved pie trombocītu saķere ar asinsvadu sienām. Tas saistīts ar asinsrites sistēmas fizioloģisko reakciju, ko izsaka fibrīna slāņošanā sarecējumā, un sarkano asins šūnu kavēšanās. Pēdējais posms ir tromba atvilkšana, tas ir, visu to daļu blīvs adhēzija (it kā līmēšana). Šie procesi var veicināt asinsrites sistēmas slimības, kurās sākumā tiek uzskatīts, ka asinis ir bieza konsistence. Turklāt organisma reakcija uz lieliem šķidruma zudumiem ir DIC, ko izraisa intravaskulāra koagulācija un kas ir bieži sastopama pacientu nāves cēlonis.

Antikoagulantu iedarbības mehānisms

Reakcija, pretējā no asins sabiezēšanas, ir tā atšķaidīšana. Lai to izdarītu, organismam ir īpašas vielas, kas kontrolē šo procesu - antikoagulantus. Visbiežāk asinsvadu sistēmas slimībām, dabas aizsardzība nav pietiekama. Tādēļ aizstājterapiju veic ar zālēm, kas satur antikoagulantus. Zāles plaši izmanto medicīnā, un tās tiek izmantotas gan ārkārtas palīdzības sniegšanai pacientiem, gan profilakses nolūkos. Šīs zāles izraisa sekas, pārtraucot fibrīna veidošanos, kas ir viens no trombu veidošanās dalībniekiem. Tie var ietekmēt asins recēšanu, izmantojot tiešus un netiešus mehānismus.

Antikoagulantu klasifikācija

Ir divas lielas narkotiku grupas, tas ir - tiešas un netiešas darbības antikoagulanti. Pirmajam ir depresīva iedarbība uz trombīnu - asins faktoru, kas izraisa patoloģisko mehānismu. Tos lieto intravenozas ievadīšanas laikā. Spilgtākais pirmās grupas pārstāvis ir zāles heparīns.

Netiešas darbības antikoagulanti tiek ražoti tablešu formā, to uzdevums ir bloķēt protrombīnu, kas veidojas aknās. Šīs zāles pieder K vitamīna antagonistu farmakoloģiskajai grupai, to nozīmīgākais pārstāvis ir narkotikas varfarīns. Savukārt netiešajiem antikoagulantiem ir trīs veidi: mono-, marlīni un indandioni.

Lietošanas indikācijas

Tieša iedarbība uz antikoagulantiem ir sekojoši: vēnu un artēriju tromboze, koronāra un smadzeņu asinsrites traucējumi - miokarda infarkts, insults, varikozes slimība, cukura diabēts (ar nefro attīstību, retinopātiju), DIC. Turklāt "heparīns" un tā atvasinājumi ir paredzēti asins pārliešanai un sirds operācijai, izmantojot mākslīgos vārstus.

K vitamīna antagonistiem ir tādas pašas norādes kā tiešiem antikoagulantiem, taču to ietekme ir garāka. To darbības sākums ir arī lēns, tādēļ tos nevar izmantot akūtos procesos, kuriem nepieciešama tūlītēja palīdzība. K vitamīna antagonisti ir paredzēti hronisku varikozas slimības, cukura diabēta, sirds un asinsvadu slimību ārstēšanai.

Kontrindikācijas

Daudzas asinsvadu slimības var sarežģīt asiņošana. Šajā gadījumā zāles, kas asins saspiež, pasliktina situāciju. Šī iemesla dēļ visas patoloģijas, kurām pastāv risks, ir kontrindikācijas antikoagulantu lietošanai. Asiņošana notiek ar asinsvadu sieniņu vājināšanos, agrāk esošu defektu (piemēram, čūlas virsmas) pārrāvumiem, lai gan ir ļoti bīstami lietot antikoagulantus. Gan tiešie, gan netiešie preparāti ir aizliegti šādās patoloģijās:

Papildus šīm patoloģijām antikoagulantiem nav ieteicams lietot ar alkoholismu, smagiem hemoroīda vēnu bojājumiem, pankreatītu.

Zāles, kas pieder antikoagulantu grupai

Pārstāvji, kuriem ir tieša iedarbība, ir zāles "Cybernin", "Heparīns", "Trombophobs", "Kaltsiparīns", "Fragmin", "Fraksiparīns", "Fluxum", "Clivarine", "Clexan". K vitamīna antagonisti ietver šādus antikoagulantus: zāles "varfarīns", "sinkumars", "trombostops", "phepromarons", "fenilīns" utt.

Netiešie antikoagulanti: indikācijas un kontrindikācijas. Pārskats par fondiem

Antikoagulanti ir zāles, kas kavē asins recekļu veidošanos traukos. Šajā grupā ietilpst 2 narkotiku apakšgrupas: tiešie un netiešie antikoagulanti. Mēs jau agrāk runājām par tiešiem antikoagulantiem. Tajā pašā rakstā mēs īsumā aprakstījām asinsreces sistēmas normālās darbības principu. Lai labāk izprastu netiešo antikoagulantu iedarbības mehānismus, mēs stingri iesakām lasītājam iepazīties ar tur pieejamo informāciju ar to, kas parasti notiek - to zinot, jums būs vieglāk noskaidrot, kuri koagulācijas posmi ietekmē turpmāk aprakstītos preparātus un kādi ir to sekas.

Netiešo antikoagulantu iedarbības mehānisms

Šīs grupas narkotikas ir efektīvas tikai ar tiešu ievadīšanu ķermenī. Maisot tos ar asinīm laboratorijā, tie neietekmē trombu veidošanos. Tās neietekmē tieši asins recekli, bet ietekmē koagulācijas sistēmu caur aknām, izraisot vairākas bioķīmiskas reakcijas, kuru rezultātā rodas stāvoklis, kas līdzīgs K. hipovitaminozi. Tā rezultātā plazmas koagulācijas faktoru aktivitāte samazinās, trombīns veidojas lēnāk un līdz ar to lēnāk veido trombs

Netiešo antikoagulantu farmakokinētika un farmakodinamika

Nu un diezgan ātri šīs zāles uzsūcas kuņģa-zarnu traktā. Ar asinsritumu viņi sasniedz dažādus orgānus, galvenokārt aknas, kur tās ietekmē.
Šīs kategorijas dažādu zāļu iedarbības sākums, iedarbības ilgums un pusperiods atšķiras.

Izdalās no organisma, galvenokārt ar urīnu. Daži klases biedri krāso urīnu rozā krāsā.

Šīs grupas zāļu antikoagulantu iedarbību ietekmē asinsreces faktoru sintēze, kas pakāpeniski samazina šī procesa ātrumu. Papildus antikoagulanta iedarbībai šīs zāles samazina bronhu un zarnu muskuļu tonusu, palielina asinsvadu sienu caurlaidību, samazina lipīdu saturu asinīs, kavē antigēna reakciju ar antivielu, stimulē urīnskābes izdalīšanos.

Indikācijas un kontrindikācijas lietošanai

Netiešus antikoagulantus lieto, lai novērstu un ārstētu trombozi un trombemboliju šādos gadījumos:

  • pēc ķirurģiskas iejaukšanās sirdī un asinsvados;
  • ar miokarda infarktu;
  • Plaušu embolija - ar plaušu emboliju;
  • ar priekškambaru mirdzēšanu;
  • ar kreisā kambara aneirizmu;
  • ar apakšējo ekstremitāšu virspusējo vēnu tromboflebītu;
  • ar obliterējošu trombangiītu;
  • ar iznīcinošu endarterītu.

Kontrindikācijas narkotiku lietošanai šajā grupā ir šādas:

  • hemorāģiskā diatēze;
  • hemorāģisks insults;
  • citas slimības, kas saistītas ar samazinātu asins recēšanu;
  • palielināta asinsvadu caurlaidība;
  • ļaundabīgi audzēji;
  • peptiska čūla un divpadsmitpirkstu zarnas čūla;
  • smagi nieru un aknu darbības traucējumi;
  • perikardīts;
  • miokarda infarkts, ko papildina paaugstināts asinsspiediens;
  • grūsnības periods;
  • šīs zāles nevajadzētu lietot menstruāciju laikā (2 dienas pirms plānotās sākuma, zāles tiek atceltas) un agrīnā pēcdzemdību periodā;
  • ar piesardzību, kas parakstīts vecāka gadagājuma un vecuma pacientiem.

Netiešo antikoagulantu iedarbības un izmantošanas pazīmes

Atšķirībā no tiešajiem antikoagulantiem šīs grupas zāļu iedarbība neuzrāda nekavējoties, bet aktīvā viela uzkrājas orgānos un audos, tas ir, lēnām. Tie, gluži pretēji, rīkojas ilgāk. Dažādo šīs klases narkotiku darbības ātrums, spēks un akumulācijas pakāpe (uzkrāšanās) atšķiras.

Tie tiek lietoti tikai mutē vai mutē. Intramuskulāri, intravenozi vai subkutāni nevar lietot.

Pārtraukt terapiju ar netiešiem antikoagulantiem nevajadzētu uzreiz, bet pakāpeniski - lēni samazināt devu un palielināt laiku starp zāļu lietošanu (līdz 1 reizi dienā vai pat katru otro dienu). Pēkšņa zāļu izņemšana var izraisīt pēkšņu kompensējošu protrombīna līmeņa paaugstināšanos asinīs, kas izraisa trombozi.

Šīs grupas zāļu pārdozēšanas gadījumā vai ilgstošas ​​lietošanas gadījumā tās var izraisīt asiņošanu, un tas tiks saistīts ne tikai ar asins recēšanu samazināšanos, bet arī ar kapilāru sieniņu caurlaidības palielināšanos. Reti šādā situācijā parādās asiņošana no mutes un nazofaringes, asiņošana no kuņģa-zarnu trakta, asiņošana muskuļos un locītavu dobumā, asinis urīnā, mikro vai bruto hematūrija.

Lai izvairītos no iepriekš aprakstīto komplikāciju rašanās, ārstēšanas laikā ar netiešiem antikoagulantiem nepieciešams kontrolēt pacienta stāvokli un asinsreces laboratorijas parametrus. Reizi ik pēc 2-3 dienām un dažos gadījumos biežāk jānosaka protrombīna laiks un jāpārbauda urīns sarkano asins šūnu klātbūtne (hematurija, ti, asinis urīnā ir viena no pirmajām zāļu pārdozēšanas pazīmēm). Lai iegūtu pilnīgāku kontroli, papildus protrombīna saturam asinīs jānosaka arī citi indikatori: tolerance pret heparīnu, recalcification laiks, protrombīna indekss, plazmas fibrinogēns, protrombīna daudzums ar divpakāpju metodi.

Vienlaikus ar šīm narkotiku narkotikām salicilāta grupu (jo īpaši acetilsalicilskābi) nedrīkst parakstīt, jo tās palielina brīvā antikoagulanta koncentrāciju asinīs.

Netiešo antikoagulantu grupas zāles ir ļoti mazas. Tie ir neodikumarīns, acenokumarols, varfarīns un fenindions.
Apsveriet katru no tiem sīkāk.

Neodikumarīns (Pelentāns, Trombarīns, Dikumarils)

Ja uzņemšana tiek absorbēta salīdzinoši ātri, pusperiods ir 2,5 stundas, izdalās ar urīnu nevis tās sākotnējā formā, bet vielmaiņas produktu veidā.

Paredzētā zāļu iedarbība sāk parādīties pēc 2-3 stundām pēc tās saņemšanas, maksimums sasniedz 12-30 stundas un ilgst vēl divas dienas pēc zāļu lietošanas pārtraukšanas.

To lieto atsevišķi vai papildus heparīna terapijai.

Formas atbrīvošana - tabletes.

Devu atbilstoši shēmai maksimālā dienas deva - 0,9 g. Devu izvēlas atkarībā no protrombīna laika indikatoriem.

Acenokumarols (Syncumar)

Labi uzsūcas, lietojot iekšķīgi. Tam ir kumulatīva iedarbība (tas ir, tas darbojas, ja pietiekamā daudzumā tas savāc audus). Maksimālais efekts tiek novērots 24-48 stundas pēc šīs zāles lietošanas sākuma. Pēc normālas protrombīna līmeņa atcelšanas pēc 48-96 stundām.

Formas atbrīvošana - tabletes.

Ir uzņemts. Pirmajā dienā ieteicamā deva ir 8-16 mg. Turklāt zāļu deva ir atkarīga no protrombīna vērtībām. Parasti uzturošā deva ir 1-6 mg dienā.
Iespējama pacienta paaugstināta jutība pret šo medikamentu. Ja rodas alerģiskas reakcijas, to vajadzētu atcelt.

Fenindiona (fenilīns)

Asinsreces samazināšanās tiek konstatēta pēc 8-10 stundām pēc zāļu lietošanas, sasniedz maksimumu aptuveni vienu dienu. Tam ir izteikta kumulatīva ietekme.

Formas atbrīvošana - tabletes.

Sākotnējā deva ir pirmajās 2 dienās, 0,03-0,05 g trīs reizes dienā. Papildu zāļu devas tiek atlasītas atsevišķi atkarībā no asins parametriem: protrombīna indekss nedrīkst būt mazāks par 40-50%. Maksimālā vienreizēja deva - 0,05 g dienā - 200 mg.

Ārstējot ar fenilīnu, ir iespējams piesūcināt ādu un mainīt urīna krāsu. Ja šie simptomi parādās, nomainiet fenindonu ar citu antikoagulantu.

Varfarīns (varfarīns)

Kuņģa-zarnu traktā ir pilnībā uzsūcas. Pusperiods ir 40 stundas. Antikoagulanta iedarbība sākas 3-5 dienas pēc ārstēšanas sākuma un ilgst 3-5 dienas pēc zāļu lietošanas pārtraukšanas.

Pieejams tablešu veidā.
Sākot ārstēšanu ar 10 mg vienu reizi dienā, pēc divām dienām, deva tiek samazināta par 1,5-2 reizes līdz 5-7,5 mg dienā. Terapiju veic, kontrolēot INR vērtību asinīs (starptautiskā normalizētā attiecība). Jo īpaši klīniskajās situācijās, piemēram, gatavojoties ķirurģiskai ārstēšanai, zāļu ieteicamās devas mainās un tiek noteiktas individuāli.

Palieliniet varfarīna aspirīna un citu nesteroīdo pretiekaisuma līdzekļu antikoagulantu iedarbību: heparīnu, dipiridamolu, simvastatīnu. Holesterīna, K vitamīna, caurejas līdzekļu, paracetamola pavājināšanās ietekme lielā devā.

Netiešie antikoagulanti ir ļoti nopietnas zāles, kas neprofesionāli var izraisīt nopietnas, pat dzīvībai bīstamas komplikācijas. Iepriekš sniegtā informācija ir paredzēta tikai informatīviem nolūkiem. Nekādā gadījumā neparakstiet šīs zāles sev vai saviem mīļajiem: jūs varat noteikt tikai to, vai tie jums ir vajadzīgi, kā arī izvēlēties efektīvu un drošu devu!

Kurš ārsts sazinās

Parasti antitrombocītu aģents netiešai darbībai ordinē kardiologs, sirds ķirurgs, flebologs vai asinsvadu ķirurgs. Ja pacients ilgstoši lieto šīs zāles (piemēram, varfarīns priekškambaru fibrilācijā), terapeits var kontrolēt to efektivitāti.

Antikoagulanti: veidi, zāļu pārbaude un iedarbības mehānisms

Antikoagulanti ir atsevišķa zāļu klīniskā un farmakoloģiskā grupa, kas ir nepieciešama, lai ārstētu patoloģiskus traucējumus, kas saistīti ar asins recekļu veidošanos intravaskulāros veidos, samazinot asins viskozitāti. Trombozes profilakse ar antikoagulantiem ļauj izvairīties no smagas sirds un asinsvadu katastrofas. Antikoagulanti ir sadalīti vairākos veidos, kuriem ir dažādas īpašības un iedarbības mehānisms.

Galvenie darbības mehānisma veidi

Zāļu atdalīšana no antikoagulantu klīniski farmakoloģiskās grupas pamatojas uz to iedarbību, tāpēc tiek izdalīti 2 galvenie zāļu veidi:

  • Tiešie antikoagulanti ir savienojumi, kas inhibē (inhibē) galvenos enzīmus, proti, trombīnu, kas tieši katalizē asins sarecēšanu un asinsreces veidošanos. Tādēļ tie samazina asins viskozitāti tieši organismā un in vitro.
  • Netiešie antikoagulanti - tiem ir mediēta ietekme uz hemostāzes sistēmu (asins koagulācijas sistēma), jo ietekmē sānu enzīmu funkcionālo aktivitāti, kas katalizē asins recekļu veidošanos. Šīs zāles samazina asiņu viskozitāti tikai cilvēka organismā (in vivo). Tie neietekmē vēnā savākto asiņu stāvokli mēģenē.

Saskaņā ar ķīmisko struktūru, lielākā daļa mūsdienu antikoagulantu preparāti ir ķīmiski sintezētie savienojumi, ieskaitot tos, kuru pamatā ir dabiskie analogi. Vienīgais dabiskā antikoagulanta tiešā iedarbība ir heparīns.

Darbības mehānisms

Antikoagulantu galvenais uzdevums ir samazināt asins viskozitāti un novērst asins recekļu veidošanos asinsvados, kas nav izraisījuši to bojājumi un asiņošana. Narkotikas ietekmē hemostāzes procesus. Tiešie antikoagulanti inhibē pamata fermenta trombīna funkcionālo aktivitāti, kas katalizē šķīstošā fibrinogēna pārvēršanu fibrīnam. Tas izgulsnē kvēldiegu formā.

Netiešo antikoagulantu iedarbības mehānisms ir nomākt citu fermentu funkcionālo aktivitāti, kas netieši ietekmē asins recekļa veidošanos.

Lietošanas indikācijas

Galvenais medicīniskais indikators netiešas un tiešas darbības antikoagulantu lietošanai ir samazināt asins recekļu veidošanās iespējamību dažādos patoloģiskos apstākļos:

  • Pēcdzemdību trombembolija (patoloģisks stāvoklis, ko raksturo asins recekļu veidošanās un to turpmākā migrācija asinsritē).
  • Ilgstoša imobilizācija (personas imobilizācija), ko izraisa smags traumas vai plaša ķirurģiska iejaukšanās.
  • Tromboflebīts (vēnu asinsvadu iekaisums, ko papildina asins recekļu veidošanos intravaskulāri).
  • Tilpuma asins zudums ir lielāks par 500 ml.
  • Komplikāciju novēršana pēc operācijas uz asinsvadiem (angioplastika).
  • Pārejošs miokarda infarkts (sirds muskuļu nāves cēlonis asamīda pasliktināšanās dēļ).
  • Neveiksmīga sirds operācija ar mehānisko vārstu uzstādīšanu.
  • Arteriālā trombembolija.
  • Tūsku veidošanās asins recekļi sirds dobumos.
  • Sastrēguma sirds mazspējas attīstība.
  • Smaga cilvēka noplicināšanās (kacheksija), ko izraisījušas somatiskas, infekcijas slimības vai nepietiekams uzturs.

Tā kā antikoagulantu lietošana ir saistīta ar iejaukšanos hemostatiskajā sistēmā, pēc atbilstošiem pētījumiem zāles ir paredzējis tikai ārsts.

Kontrindikācijas

Tā kā klīniski farmakoloģiskās antikoagulantu grupas zāles ietekmē asins recēšanu, to samazina, tiek uzsvērti vairāki pacienta ķermeņa patoloģiskie un fizioloģiskie apstākļi, kuros to lietošana ir kontrindicēta

  • Divpadsmitpirkstu zarnas vai kuņģa iekaisums, ko papildina gļotādas defekta veidošanās un periodiska asiņošanas attīstība.
  • Viens no smadzeņu traukiem ir anestēzija (sienas formas sienas izvirzīšana), kas ievērojami palielina vielas asiņošanas iespējamību.
  • Portāla hipertensija - asinsspiediena paaugstināšanās portāla vēnu sistēmas venozās traukos, kas iziet caur aknām. Patoloģiskais stāvoklis visbiežāk ir saistīts ar cirozi (aizstāšanas process ar saistaudu šķiedru audiem).
  • Nepietiekams K vitamīna līmenis ķermenī (iespējamo hipovitaminozi ir ļoti svarīgi apsvērt pirms netiešo antikoagulantu grupas noteikšanas).
  • Trombocitopēnija ir trombocītu skaita samazināšanās uz vienas asins tilpuma vienību (asins plāksnītes, kas tieši ietekmē asins recekļa veidošanos).
  • Leikēmija ir audzēja patoloģija, kurā tiek ietekmētas galvenokārt limfātiskās vai mieloīdās hematopoētiskās kāposti sarkano kaulu smadzenēs.
  • Onkoloģiskais process ar dažādu lokalizāciju cilvēka organismā, veidojot labdabīgu vai ļaundabīgu audzēju.
  • Būtiska sistēmiskā asinsspiediena paaugstināšanās.
  • Aknu vai nieru funkcionālās aktivitātes trūkums.
  • Krona slimība ir nespecifisks iekaisums, kas lokalizēts resnās zarnas sienās un ko raksturo defektu veidošanās čūlas formā.
  • Hronisks alkoholisms.

Pirms parakstīt tiešus vai netiešus antikoagulantus, ārsts ir jānodrošina, ka pacientiem nav kontrindikāciju.

Tiešie antikoagulanti

Tiešās iedarbības antikoagulantu saraksts ķīmiskajā struktūrā ietver 3 grupas:

  • Heparīni ir zāles, kuru pamatā ir dabiskās izcelsmes savienojumi. Zāles ir pieejamas vairākās zāļu formās, proti, ziede vai krēms ārējai lietošanai, kā arī risinājums subkutānām injekcijām.
  • Zemas molekulmasas heparīni ir fiziska heparīna ķīmiska pārveidošana, kurai ir noteiktas pozitīvas īpašības. Preparāti ir pieejami arī zāļu formā: ziede, krēms vai šķīdums parenterālai subkutānai ievadīšanai. Pārstāvis ir Fraxiparin.
  • Hirudīns ir dabisks savienojums ar līdzīgu ķīmisku struktūru heparīnam, kas atrodams dēles siekalās.
  • nātrija hydrocitrate - ķīmiski sintezēti savienojuma sāls formā, tiek izmantoti, lai sagatavotu šķīdumu, kas tiek ievadīta parenterāli (subkutāni vai intramuskulāri).
  • Lepirudins - ķīmiski sintezētā analogs heparīna, kas ir raksturīga ar iespēju piemērot in perorālās zāļu formas, kā tabletes vai kapsulas.

Šodien visbiežāk izplatītā klīniskā izplatība ir balstīta uz heparīnu un tā mazo molekulmasu analogiem. Fraksiparīnu galvenokārt lieto injekciju veidā, heparīnu paredzēts vietējai ārējai lietošanai (Lioton, heparīna ziede, hepatrombīns).

Netiešie antikoagulanti

Saskaņā ar ķīmisko struktūru netiešie antikoagulanti ietver 2 galvenos zāļu līdzekļus:

  • Monokoumarīni ir ķīmiski savienojumi, kas inhibē K vitamīna sintēzi, kas ir nepieciešama asins recekļa veidošanos. Tos ražo galvenokārt tabletēs vai kapsulās. Asins izārstēšanas narkotikas ietver šādus pārstāvjus - Warfarin, Markumar, Sincumar. Tās galvenokārt tiek izmantotas kā antikoagulanti sirds un asinsvadu sistēmas patoloģijas kompleksā ārstēšanā.
  • Dikoumarīns - ķīmiski sintezēts monokumarīna analogs, ir pieejams tablešu veidā, ko sauc arī par dikumarīnu. Tās galvenokārt tiek izmantotas dažādu asinsvadu slimību integrētai ārstēšanai un profilaksei, kā arī paaugstināts intravaskulāro trombu veidošanās risks.

No grupas netiešās antikoagulantus savienojumu indandiona piešķirta atsevišķi, kas ir samērā augsts toksiskums, un bieži attīstību blakusparādībām.

Blakusparādības

Antikoagulantu klīniskās un farmakoloģiskās grupas narkotiku lietošanas fona dēļ ir iespējama negatīvu reakciju attīstība, ko parasti izraisa palielināta asiņošana. Palielinās intensīvas asiņošanas risks, īpaši gadījumos, kad tiek lietotas zāles tiešiem vai netiešiem antikoagulantiem, neņemot vērā iespējamās kontrindikāciju klātbūtnes. Visbiežāk pēc antikoagulantu lietošanas sākuma šādas blakusparādības var attīstīties:

  • Asiņošana no dažādu lokalizācijas un intensitātes artēriju vai venoziem traukiem.
  • Iekaisuma reakcija tiešu vai netiešu antikoagulantu injekcijas injekciju formā.
  • Trombocitopēnija - trombocītu skaita samazināšanās uz asiņu tilpuma vienību.
  • Aknu funkcionālā stāvokļa pavājināšanās ar iekaisuma procesa attīstību orgānu audos.
  • Nieru darbības izmaiņas, kas var izpausties funkcionālās darbības trūkuma dēļ.
  • Izsitumi uz ādas, kas ir bieži rezultāts alerģisku reakciju pret nefrakcionētu heparīnu (PD), tāpēc ieteicams izmantot mūsdienu tiešo antikoagulantus, pamatojoties uz zemas molekulmasas heparīnu. Smagai alerģiskai reakcijai var būt angioneirotiskā tūska, angioneirotiskā tūska vai nātrene.

Bagātīgs asiņošana, kas izstrādāja ārstēšanas ar antikoagulantiem tiešiem vai netiešiem laikā, ir nepieciešama steidzama medicīniskā profesionālu palīdzību, jo tie ir dzīvībai bīstams stāvoklis, no pacienta.

Antiplateles

Klīniskās un farmakoloģiskās grupas prettrombocītu līdzekļu zāles var samazināt asins viskozitāti. Zāļu iedarbības mehānisms, kas pamatojas uz tiešu ietekmi uz trombocītiem, izraisot to agregācijas procesa traucējumus, veidojot mazus asins recekļus. Trombocītu klīniski farmakoloģiskās grupas zāles parasti tiek lietotas sirds un asinsvadu sistēmas patoloģijas kompleksā ārstēšanā, lai novērstu komplikācijas, tādas kā trombembolija. Tās var lietot kombinācijā ar netiešiem antikoagulantiem. Acetylsalicylic acid, Aspirin-Cardio, Clopidogrel ir prettērauda līdzekļi.

Antikoagulantu izmantošana mūsdienu medicīnā ir ļāvusi izvairīties no daudzām dažādām komplikācijām, kas saistītas ar trombembolijas attīstību. Tos nevar lietot bez ārsta iecelšanas, jo tas var izraisīt nopietnas blakusparādības.

Antikoagulanti: zāļu apskats, zāļu lietošana, indikācijas, alternatīvas

Antikoagulanti - zāļu grupa, kas nomāc asins koagulācijas sistēmas darbību un novērš asins recekļu veidošanos sakarā ar samazinātu fibrīna veidošanos. Tās ietekmē dažu ķermeņa vielu biosintēzi, kas maina asins viskozitāti un kavē asinsreces procesu.

Antikoagulanti tiek izmantoti terapeitiskiem un profilaktiskiem mērķiem. Tos ražo dažādās zāļu formās: tablešu veidā, šķīdumi injekcijām vai ziedes. Tikai speciālists var izvēlēties pareizo medikamentu un tā devu. Neatbilstoša terapija var kaitēt organismam un izraisīt nopietnas sekas.

Augsta mirstība no sirds un asinsvadu slimībām izraisa trombozes veidošanos: asinsvadu tromboze tika atklāta gandrīz katrā otrajā mirušā no sirds patoloģijas autopsijā. Plaušu embolija un vēnu tromboze ir visizplatītākie nāves un invaliditātes cēloņi. Šajā sakarā kardiologi iesaka sākt lietot antikoagulantus uzreiz pēc sirds un asinsvadu slimību diagnostikas. To agrīna lietošana novērš asins recekļa veidošanos, asinsvadu palielināšanos un aizsprostošanos.

Kopš seniem laikiem tradicionālā medicīna ir izmantojusi hirudīnu - slavenāko dabisko antikoagulantu. Šī viela ir daļa no dēles siekalām un tai ir tieša antikoagulanta iedarbība, kas ilgst divas stundas. Patlaban pacientiem tiek dotas sintētiskas narkotikas, nevis dabiskas. Ir zināmi vairāk nekā simts antikoagulantu zāļu nosaukumu, kas ļauj jums izvēlēties vispiemērotāko, ņemot vērā organisma individuālās īpašības un iespēju to kombinēt ar citām zālēm.

Lielākajai daļai antikoagulantu ietekme nav tieši uz asins recēšanas, bet gan uz asinsreces sistēmas darbību. Dažu transformāciju rezultātā tiek nomākti plazmas koagulācijas faktori un trombīna ražošana, fermentu, kas nepieciešams fibrīna pavedienu veidošanai, kas veido trombotisko trombu. Trombozes process palēninās.

Darbības mehānisms

Antikoagulanti par darbības mehānismu tiek iedalīti tiešās un netiešās darbības zāles:

  • "Tiešie" antikoagulanti tieši ietekmē trombīnu un samazina tā aktivitāti. Šīs zāles ir trombīna inhibitori, protrombīna deaktivatori un inhibē trombozes procesu. Lai izvairītos no iekšējas asiņošanas, ir jāpārbauda asinsreces parametri. Tiešās iedarbības antikoagulanti ātri iekļūst ķermenī, labi uzsūcas kuņģa-zarnu traktā, sasniedz aknas hematogēnu iedarbībā, izraisa ārstniecisko efektu un izdalās ar urīnu.
  • "Netiešie" antikoagulanti ietekmē asinsreces sistēmas sānu enzīmu biosintēzi. Tie pilnīgi iznīcina trombīnu, nevis tikai kavē tā darbību. Papildus antikoagulanta iedarbībai šīs grupas narkotikas uzlabo miokarda asinsapgādi, atvieglo gludos muskuļus, noņem urātus no organisma un saņem holesterīna līmeni pazeminošu efektu. Piešķiriet "netiešus" antikoagulantus ne tikai trombozes ārstēšanai, bet arī to profilaksei. Uzklājiet tos tikai iekšā. Tabletes ilgstoši izmanto ambulatorā stāvoklī. Pēkšņa zāļu izņemšana var izraisīt paaugstinātu protrombīna un trombozes līmeni.

Atsevišķi emitē zāles, kas inhibē asins recēšanu, kā arī antikoagulantus, bet citus mehānismus. Tie ietver "acetilsalicilskābi", "aspirīnu".

Tiešie antikoagulanti

Heparīns

Šīs grupas populārākais pārstāvis ir heparīns un tā atvasinājumi. Heparīns kavē trombocītu uzlīmēšanu un paātrina asins plūsmu sirdī un nierēs. Tajā pašā laikā tas mijiedarbojas ar makrofāgiem un plazmas olbaltumiem, kas neizslēdz trombu veidošanos. Zāles samazina asinsspiedienu, tai ir holesterīna līmeni pazeminoša iedarbība, palielināta asinsvadu caurlaidība, inhibē gludās muskulatūras šūnu proliferāciju, veicina osteoporozes veidošanos, nomāc imunitāti un palielina diurēzi. Heparīns vispirms tika izdalīts no aknām, kas noteica tā nosaukumu.

Heparīns tiek ievadīts intravenozi ārkārtas gadījumos un subkutāni profilakses nolūkos. Vietējai lietošanai tiek izmantotas ziedes un želejas, kuru sastāvā ir heparīns, un tiem piemīt antitrombotisks un pretiekaisuma efekts. Heparīna preparāti tiek uzklāti plānā slānī uz ādas un jātīra ar maigu kustību. Parasti tromboflebīta un trombozes ārstēšanai lietojiet želejas "Lioton" un "Geatrombīns", kā arī "Heparīna ziedi".

Heparīna negatīvā ietekme uz trombozes procesu un paaugstinātu asinsvadu caurlaidību ir iemesls augsta asiņošanas riskam heparīna terapijas laikā.

Zemas molekulmasas heparīni

Zems molekulmasas heparīniem ir augsta biopieejamība un antitrombotiska aktivitāte, ilgstoša darbība, zems hemoroīda komplikāciju risks. Šo zāļu bioloģiskās īpašības ir daudz stabilākas. Sakarā ar ātru uzsūkšanos un ilgu eliminācijas periodu zāļu koncentrācija asinīs saglabājas stabila. Šīs grupas zāles inhibē asinsreces faktorus, inhibē trombīna sintēzi, vājina asinsvadu caurlaidību, uzlabo asins un asinsrites reoloģiskās īpašības orgānos un audos, stabilizējot to funkcijas.

Zemu molekulmasu heparīni reti rada blakusparādības, tādēļ heparīns tiek pārvietots no terapeitiskās darbības. Tos injicē subkutāni vēdera sienas sānu virsmā.

  1. "Fragmin" ir dzidrs vai dzeltenīgs šķīdums, kas nedaudz ietekmē trombocītu saķeri un primāro hemostāzi. Ir aizliegts ievadīt intramuskulāri. Pacientiem tūlīt pēc operācijas pacientiem ar lielām devām tiek noteikts "Fragmin", īpaši tiem, kam ir augsts asiņošanas risks un trombocītu disfunkcijas attīstība.
  2. "Klirīns" ir "tiešs" antikoagulants, kas ietekmē lielāko daļu asiņu koagulācijas fāzes. Zāles neitralizē koagulācijas sistēmas enzīmus, un to lieto trombembolijas ārstēšanai un novēršanai.
  3. "Clexane" ir zāles ar prettrombotisku un pretiekaisuma farmakoloģisku iedarbību. Pirms viņa iecelšanas ir nepieciešams atcelt visas zāles, kas ietekmē hemostāzi.
  4. "Fraksiparīns" - risinājums ar antitrombotisku un antikoagulantu iedarbību. Subkutānas hematomas vai biezi mezgli bieži izzūd injekcijas vietā, kas pazūd pēc pāris dienām. Sākotnēji ārstēšana ar lielām devām var izraisīt asiņošanu un trombocitopēniju, kas turpmākās terapijas laikā pazūd.
  5. "Wessel Due F" ir dabisks produkts, kas iegūts no dzīvnieku zarnu gļotādas. Zāles inhibē asinsreces faktoru aktivitāti, stimulē prostaglandīnu biosintēzi, samazina fibrinogēna līmeni asinīs. Wessel Due F sterilizē jau izveidoto trombu un tiek izmantots, lai novērstu trombu veidošanās artērijās un vēnās.

Lietojot zemas molekulmasas heparīnu grupas zāles, ir stingri jāievēro ieteikumi un norādījumi par to lietošanu.

Trombīna inhibitori

Šīs grupas galvenais pārstāvis ir "Hirudins". Šīs zāles pamatā ir olbaltumviela, kas pirmo reizi tika atrasta medicīnas dēles siekalās. Tie ir antikoagulanti, kas darbojas tieši asinīs un ir tiešie trombīna inhibitori.

"Hirugen" un "Hirulog" ir "Girudin" sintētiskie analogi, samazinot mirstību starp personām ar sirds slimībām. Šīs ir šīs grupas jaunās zāles, kurām ir vairākas priekšrocības salīdzinājumā ar heparīna atvasinājumiem. Pateicoties ilgstošai iedarbībai, farmaceitiskā rūpniecība pašlaik izstrādā trombīna inhibitoru iekšķīgu formu. Girugen un Girulog praktisko pielietojumu ierobežo to augstās izmaksas.

"Lepirudīns" ir rekombinantā zāles, kas neatgriezeniski saista trombīnu, un tiek lietots, lai novērstu trombozi un trombemboliju. Tas ir tiešs trombīna inhibitors, bloķējot tā trombogenisko aktivitāti un iedarbojoties uz trombīnu trombā. Tas samazina mirstību no akūtas miokarda infarkta un sirds operācijas nepieciešamību pacientiem ar stresa stenokardiju.

Netiešie antikoagulanti

Narkotikas, netiešās darbības antikoagulanti:

  • "Fenilīns" ir antikoagulants, kas ātri un pilnīgi uzsūcas, viegli iekļūst histohematogēnajā barjerā un uzkrājas ķermeņa audos. Šīs zāles, pēc pacientu domām, uzskata par vienu no visefektīvākajām. Tas uzlabo asins stāvokli un normalizē asinsreces parametrus. Pēc ārstēšanas pacientu vispārējais stāvoklis strauji uzlabojas: izzūd krampji un kāju nejutīgums. Pašlaik Fenilin netiek lietots augsta nevēlamo blakusparādību riska dēļ.
  • "Neodikumarīns" - līdzeklis asins recekļu procesa nomākšanai. Neodikumarīna terapeitiskā iedarbība neparādās nekavējoties, bet pēc vielas uzkrāšanās organismā. Tas nomāc asins koagulācijas sistēmas darbību, lipīdu līmeni pazeminošu efektu un palielina asinsvadu caurlaidību. Pacientiem ir ieteicams stingri ievērot uzņemšanas laiku un zāļu devu.
  • Visbiežāk sastopamā narkotika šajā grupā ir varfarīns. Tas ir antikoagulanta līdzeklis, kas bloķē asinsreces faktoru sintēzi aknās, kas samazina to koncentrāciju plazmā un palēnina trombozes procesu. "Varfarīns" atšķiras ar tā agrīnu efektu un ātru zāļu nevēlamo blakusparādību pārtraukšanu zemās devās vai zāļu izņemšanas.

Video: jauni antikoagulanti un varfarīns

Antikoagulantu lietošana

Antikoagulantu saņemšana indicēta sirds un asinsvadu slimībām:

Nekontrolēta antikoagulantu uzņemšana var izraisīt hemorāģisko komplikāciju rašanos. Antikoagulantu vietā jālieto paaugstināts asiņošanas risks, jo drošāki anti-trombembolijas līdzekļi.

Kontrindikācijas un blakusparādības

Antikoagulanti ir kontrindicēti cilvēkiem, kas cieš no sekojošām slimībām:

  • Peptiskā čūla un 12 divpadsmitpirkstu zarnas čūla,
  • Asiņošana hemoroīdi,
  • Hronisks hepatīts un aknu fibroze,
  • Aknu un nieru mazspēja
  • Urolitiāze
  • Trombocitopēniskā purpura,
  • C un K vitamīna trūkums,
  • Endokardīts un perikardīts,
  • Cavernous pulmonārā tuberkuloze,
  • Hemorāģisks pankreatīts,
  • Ļaundabīgi audzēji
  • Miokarda infarkts ar hipertensiju,
  • Intracerebrālā aneirisma,
  • Leikēmija
  • Alkoholisms,
  • Krona slimība
  • Hemorāģiska retinopātija.

Aizliegts lietot antikoagulantus grūtniecības, laktācijas, menstruācijas laikā, agrīnajā pēcdzemdību periodā, kā arī gados vecākiem cilvēkiem un gados vecākiem cilvēkiem.

Antikoagulantu blakusparādības ir dispepsijas un intoksikācijas simptomi, alerģijas, nekroze, izsitumi, ādas nieze, nieru disfunkcija, osteoporoze, alopēcija.

Antikoagulanta terapijas komplikācijas - hemorāģiskas reakcijas iekšējo orgānu asiņošanas veidā: mute, nazofarneks, kuņģa, zarnas, kā arī asiņošana muskuļos un locītavās, asiņu parādīšanās urīnā. Lai novērstu bīstamu ietekmi uz veselību, jāuzrauga asins pamatnovērtējumi un jāuzrauga pacienta vispārējais stāvoklis.

Antiplateles

Anti-trombocītu līdzekļi ir farmakoloģiskie līdzekļi, kas samazina asins recēšanu, nomācot trombocītu klātbūtni. To galvenais mērķis ir uzlabot antikoagulantu efektivitāti un kopā ar tām kavēt asins recekļu veidošanos. Anti-trombocītu līdzekļiem ir arī artrīts, vazodilatators un spazmolītiska iedarbība. Šīs grupas pazīstamais pārstāvis ir acetilsalicilskābe vai aspirīns.

Vispopulārāko anti-trombocītu aģenti:

  • Pašlaik aspirīns ir visefektīvākais anti-trombocītu līdzeklis, kas ražots tablešu veidā un paredzēts perorālai lietošanai. Tas nomāc trombocītu agregāciju, izraisa vazodilatāciju un novērš asins recekļu veidošanos.
  • "Tiklopidīns" ir anti-trombocītu līdzeklis, kas inhibē trombocītu saķeri, uzlabo mikrocirkulāciju un paildzina asiņošanas laiku. Šo zāļu lietošana ir paredzēta trombozes profilaksei un koronāro artēriju slimības, sirdslēkmes un cerebrovaskulārās slimības ārstēšanai.
  • "Tirofibāns" - zāles, kas novērš trombocītu agregāciju, izraisot trombozi. Šo zāļu parasti lieto kopā ar "heparīnu".
  • "Dipiridamols" paplašina koronārus asinsvadus, paātrina koronāro asins plūsmu, uzlabo skābekļa piegādi miokardim, asins reoģiskās īpašības un smadzeņu asinsriti, pazemina asinsspiedienu.

2. Antikoagulanti. Heparīna un netiešo antikoagulantu iedarbības mehānisms. Pieteikums. Sarežģījumi. Antikoagulantu antagonisti, kuriem ir tieša un netieša darbība.

Tiešā iedarbības veida antikoagulanti:

heparinoīdi - traksiparīns, enoksiparīns

kompleksonu preparāti (saista Ca) - Trilon-B (EDTA) un citrāts-Na

netiešās darbības veida antikoagulanti:

kumarīna atvasinājumi - neodikumarīns, sinkumārs, varfarīns, fepromarons

indandiona atvasinājumi - fenilīns

aspirīns (mazās devās)

Heparīna darbības mehānisms:

Heparīns ir skābs mukopolisaharīds, kas satur lielu daudzumu sērskābes atlieku ar negatīvu lādiņu. Ietekmē pozitīvi uzlādētu asinsreces faktoru.

Farmakoloģiskā grupa: tiešie antikoagulanti.

Darbības mehānisms: antitrombotiska iedarbība, kas saistīta ar tā tiešo iedarbību uz asinsreces sistēmas darbību. 1) Negatīvā lādiņa dēļ tas bloķē I fāzi; 2) saistoties ar plazmas antitrombīnu III un mainot tās molekulas konformāciju, heparīns veicina antitrombīna III paātrināto saistīšanos ar asinsreces faktoru aktīvo centru => trombozes veidošanās inhibīcija - P fāzes pārkāpums;

3) fibrīna veidošanās pārkāpums - III fāze; 4) palielina fibrinolīzi.

Ietekme: samazina trombocītu agregāciju, palielina asinsvadu caurlaidību, stimulē asins cirkulāciju, spazmolītisko efektu (adrenalīna antagonisti), samazina holesterīna un triglicerīdu līmeni serumā.

Lietošana: akūtu miokarda infarktu, trombozi un galveno vēnu un asinsvadu emboliju, smadzeņu asinsvados, lai uzturētu asins hiperakokātisko stāvokli sirds un plaušu apvadīšanas un hemodialīzes iekārtās. Blakusparādības: asiņošana, alerģiskas reakcijas, trombocitopēnija, osteoporoze, alopēcija, hipoaldosteronisms.

Kontrindicēta hemorāģiskā diatēze, ar paaugstinātu asinsvadu caurlaidību, asiņošanu, subakūtu bakteriālu endokardītu, smagiem aknu un nieru aknu un xr pārkāpumiem. Leikēmija, aplastiska un hipoplastiska anēmija, venozā gangrene.

Heparīna antagonists ir protamīna sulfāts, ubikvīns, daudzuīdu zils.

Netiešu darbību tipa antikoagulanti: K vitamīns (vikasol)

3. Pacienti ar pneimoniju ķermeņa temperatūrā 37,8 ° C sāka ārstēties ar antibiotikām. Pēc 2 injekcijām pacienta stāvoklis uzlabojās, bet pēc tam siltums palielinājās, ķermeņa temperatūra sasniedza 39. Ārsts neatcēla antibiotiku, bet izrakstīja bagātīgu dzērienu, diurētiķi, C vitamīnu un prednizonu. Pacienta stāvoklis ir uzlabojies. Kādu antibiotiku varētu ārstēt pacienti (tikai viena atbilde ir pareiza)?

Kam piemīt baktericīda iedarbība

 baktēriju masveida nāvi ar endotoksīnu (pirogēnu) atbrīvošanu  siltumu

dzert daudz šķidrumu + diurētiķis  piespiedu diurēze, atbrīvojot no ķermeņa pirogēnus

C vitamīns  - redox procesu uzlabošana

- pielāgošanās spēja un izturība pret infekciju, ir antitoksiska iedarbība, ko izraisa kortikosteroīdu ražošanas stimulēšana

Membrānas caurlaidība, pretiekaisuma iedarbība

prednizona antitoksiska iedarbība:

 aknu enzīmu aktivitāte, kas iesaistīta endogēno un eksogēno vielu iznīcināšanā

Bakteriņu šūnu sintēzes sintēzes pārkāpšana:



Nākamais Raksts
Sēne starp pirkstiem: efektīvas ārstēšanas metodes